抑肽素；Pepstatin；26305-03-3IP；LVYAVLGISPFR

基本信息

• 英文名称：Pepstatin

• 中文名称：抑肽素

• 氨基酸序列：由多种氨基酸组成，常见的结构为异亮氨酸 - 脯氨酸 - 亮氨酸 - 缬氨酸 - 酪氨酸 - 丙氨酸 - 缬氨酸 - 亮氨酸 - 甘氨酸 - 异亮氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 苯丙氨酸 - 精氨酸。

• 单字母序列：IPLVYAVLGISPFR

• 三字母序列：Ile - Pro - Leu - Val - Tyr - Ala - Val - Leu - Gly - Ile - Ser - Pro - Phe - Arg

• 分子量：约为 1427.74

• 分子式：C₆₈H₁₀₅N₁₅O₁₇

• 等电点：理论等电点约为 10.5 - 11.5。

• CAS 号：26305 - 03 - 3

结构信息

作用机理及研究进展

• 作用机理：抑肽素是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂。它能够特异性地结合到天冬氨酸蛋白酶的活性位点，通过与酶活性中心的天冬氨酸残基相互作用，阻止底物进入活性位点，从而抑制酶的催化活性。这种抑制作用是竞争性的，即抑肽素与底物竞争酶的活性位点。由于天冬氨酸蛋白酶在许多生理过程中发挥着重要作用，如蛋白质的水解、病毒的感染过程等，因此抑肽素可以通过抑制这些酶的活性来调节相关生理过程。

• 研究进展：近年来，关于抑肽素的研究主要集中在其在医药领域的应用拓展。一方面，在抗病毒研究中，发现抑肽素对某些病毒（如人类免疫缺陷病毒 HIV）的天冬氨酸蛋白酶具有抑制作用，从而有望开发成为新型的抗病毒药物。另一方面，在肿瘤研究中，一些研究表明天冬氨酸蛋白酶在肿瘤细胞的生长、侵袭和转移过程中起到重要作用，抑肽素可能通过抑制这些酶的活性来抑制肿瘤细胞的增殖和转移，为肿瘤治疗提供了新的思路和潜在靶点。此外，在蛋白质结构与功能研究中，抑肽素也常被用作工具来研究天冬氨酸蛋白酶的结构与活性关系，通过与不同突变体的酶结合，进一步明确酶的活性位点和作用机制。

溶解保存

• 溶解：抑肽素可溶于甲醇、乙醇、二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂，在水中的溶解性较差。在实际应用中，通常先将其溶解在少量有机溶剂中，然后再根据需要稀释到适当的缓冲液中。

• 保存：应保存在 - 20℃或更低温度的环境中，避免光照和潮湿。由于其是多肽类物质，容易受到蛋白酶的降解，因此保存时要注意防止污染，**分装保存，避免反复冻融，以保持其稳定性和活性。

相关多肽

• 其他天冬氨酸蛋白酶抑制剂多肽，如一些人工合成的类似物，它们在结构上与抑肽素具有一定的相似性，可能具有类似的抑制活性，但在抑制特异性和活性强度上可能有所不同。

• 与抑肽素结构相关的天然多肽，例如从某些微生物或植物中提取的具有类似氨基酸序列或功能的多肽，可能在进化上具有一定的亲缘关系，也可能具有潜在的类似生物活性。

相关文献

• Tang, J. "Structure - function relationships of aspartic proteinases." Annual Review of Biochemistry, 1977, 46: 25 - 58.

• Umezawa, H. "Inhibitors of proteinases." Annual Review of Biochemistry, 1972, 41: 709 - 725.

• Rich, D. H., et al. "Design and synthesis of potent, specific inhibitors of the human immunodeficiency virus 1 protease." Proceedings of the National Academy of Sciences, 1990, 87(12): 4586 - 4590.

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