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iRGD: 用于癌症成像的靶向肽

发表时间:2020-12-28 19:34

iRGD, 具体的氨基酸序列为:c( Cys-Arg-Gly-Asp-Lys-Gly-Pro-Asp-Cys)c(Cys-Arg-Gly-Asp-Arg-Gly-Pro-Asp-Cys);单字母表示:c(CRGDKGPDC)c(CRGDRGPDC)。可以有效地用于将成像剂或抗癌药组合并输送到肿瘤中。iRGD肽遵循多步骤的肿瘤靶向过程:首先,通过与蛋白表达细胞表面结合而被蛋白水解切割以生成CRGDK片段(α v β 3和α v β 5)。然后,该片段与Neuropilin-1结合并更深入地穿透肿瘤。与常规RGD肽相比,iRGD对αv整联蛋白的亲和力处于中低纳摩尔范围,并且CRGDK片段对Neuropilin-1的亲和力比对α的亲和力强。因此,这些优点有利于将CRGDK片段从整联蛋白转移至Neuropilin-1,从而更深地渗透到肿瘤中。由于其特异性结合和强亲和力,iRGD肽可以将成像剂和抗癌药有效而深入地输送到肿瘤中,这对于检测肿瘤,阻断肿瘤生长和抑制肿瘤转移很有用。

RGD肽是一种包含Arg-Gly-Asp序列的肽,广泛存在于生物体内,是整联蛋白及其配体蛋白相互作用的识别位点。在肿瘤血管中,两个关键分子(neuropilin-1NRP-1Neuropilin-2NRP-2)可以调节肿瘤组织的脉管通透性,并通过C-end RuleCendR)基序和神经菌素之间的相互作用增强通透性。与传统的RGD相似,iRGD可以以高水平的αv整联蛋白表达与癌细胞表面结合。

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                                           (iRGD肽靶向肿瘤的关键步骤,图例来自作者Houdong Zuo)

                                                                     上海楚肽生物科技有限公司

   


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