Autocamtide-2-Related Inhibitory Peptide ；167114-91-2；Ac - AAFLNEEISQEVEVLEE - NH₂

1. 基本信息

   • 英文名称：Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide

   • 中文名称：自调节钙调蛋白激酶 Ⅱ 抑制肽相关肽

   • 氨基酸序列：Ac - Ala - Ala - Phe - Leu - Asn - Glu - Glu - Ile - Ser - Gln - Glu - Val - Glu - Val - Leu - Glu - Glu - NH₂ 。其中 Ac 表示乙酰基，-NH₂表示酰胺化末端。

   • 单字母序列：Ac - AAFLNEEISQEVEVLEE - NH₂

   • 三字母序列：Ac - Ala - Ala - Phe - Leu - Asn - Glu - Glu - Ile - Ser - Gln - Glu - Val - Glu - Val - Leu - Glu - Glu - NH₂

   • 分子量：约 2202.54 g/mol

   • 分子式：C₉₇H₁₄₇N₂₃O₂₉

   • 等电点：由于含有多个谷氨酸（酸性氨基酸），等电点偏酸性，大致在 pH 4 - 5 之间。具体等电点需通过专业软件精确计算，其受氨基酸组成及末端修饰影响。

   • CAS 号：167114 - 91 - 2

   
   

2. 结构信息

   • 该多肽 N 端为乙酰化修饰，C 端为酰胺化修饰。多肽链由 19 个氨基酸残基组成，通过肽键（-CO - NH -）依次连接。其中存在多个疏水性氨基酸（如 Phe、Leu、Ile、Val）和亲水性氨基酸（如 Asn、Glu、Ser、Gln）。疏水性氨基酸倾向于聚集在分子内部，形成疏水核心，而亲水性氨基酸则分布在分子表面，与周围溶剂相互作用。多个谷氨酸残基的存在使分子整体带负电，影响其在溶液中的构象和与其他分子的静电相互作用。肽键的部分双键性质限制了相邻氨基酸残基的旋转角度，对多肽的二级结构（如 α - 螺旋、β - 折叠等）形成有重要影响。虽然目前没有明确其具体二级结构报道，但从氨基酸组成推测可能存在一定的无规卷曲结构，同时部分区域可能形成局部的 β - 转角等结构。

   
   

3. 作用机理及研究进展

   • 作用机理：Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide 主要作用于自调节钙调蛋白激酶 Ⅱ（CaMKⅡ）。CaMKⅡ 在细胞信号转导通路中起着关键作用，尤其是在神经系统中参与学习、记忆等过程。该抑制肽通过与 CaMKⅡ 的特定结构域结合，阻碍其正常的激活过程。具体来说，它可能干扰钙调蛋白（CaM）与 CaMKⅡ 的结合，而 CaM 与 CaMKⅡ 的结合是 CaMKⅡ 激活的关键步骤。当抑制肽与 CaMKⅡ 结合后，阻止了 CaM 的结合位点，使得 CaMKⅡ 无法被 Ca²⁺/CaM 复合物有效激活，从而抑制了 CaMKⅡ 介导的下游信号转导，影响相关的细胞生理功能。

   • 研究进展：在神经系统研究方面，有研究利用该抑制肽探讨 CaMKⅡ 在神经元可塑性和长时程增强（LTP）中的作用机制。通过在体外细胞实验和动物模型中应用该抑制肽，发现其能够显著影响神经元的兴奋性和突触传递效率，表明 CaMKⅡ 在这些过程中具有重要作用。在心血管领域，也有研究关注 CaMKⅡ 在心肌肥厚和心律失常中的作用，Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide 被用于研究 CaMKⅡ 是否为潜在的治疗靶点。初步研究显示，抑制 CaMKⅡ 活性可能对心肌肥厚的发展有一定的抑制作用，为心血管疾病的治疗提供了新的思路。此外，在药物研发方面，该抑制肽的结构和作用机制为开发特异性靶向 CaMKⅡ 的小分子药物提供了参考，有助于设计更高效、低毒的 CaMKⅡ 抑制剂。

   
   

4. 溶解保存

   • 溶解性：可溶解于水、稀酸和稀碱溶液。在水中，由于分子中存在多个极性基团（如羧基、氨基、肽键等），能够与水分子形成氢键，从而具有较好的溶解性。在有机溶剂中，可部分溶解于二甲基亚砜（DMSO）、N,N - 二甲基甲酰胺（DMF）等极性有机溶剂，但在非极性有机溶剂（如正己烷、甲苯）中几乎不溶。为了促进其溶解，可适当加热并搅拌，但需注意温度不宜过高，避免多肽变性。

   • 保存：应保存于干燥、阴凉处，避免光照。建议储存温度为 - 20℃以下。长期保存时，可将其制成干粉状态，密封保存，防止吸湿和氧化。若为溶液状态，需注意溶液的 pH 值稳定性，可适当添加缓冲剂（如磷酸盐缓冲液），并且避免多次冻融，以防肽键水解或分子结构改变。同时，由于其对温度敏感，在运输过程中也需采取适当的冷链措施。

   
   

5. 相关多肽

   • Autocamtide - 2：与 Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide 结构相似，是 CaMKⅡ 的一种激活肽。通过对比两者对 CaMKⅡ 的不同作用（一个激活，一个抑制），可以深入研究 CaMKⅡ 的激活和抑制机制，以及相关信号通路的调控。

   • CaMKⅡ inhibitory peptide 1：另一种 CaMKⅡ 抑制肽，其氨基酸序列与 Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide 不同。研究两者抑制效果、作用位点及特异性的差异，有助于更全面地了解 CaMKⅡ 的调控机制和开发更有效的抑制策略。

   • Scrambled Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide：将 Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide 的氨基酸序列打乱得到的多肽。常作为对照多肽，用于验证 Autocamtide - 2 - Related Inhibitory Peptide 的特异性抑制作用，排除非特异性结合等因素对实验结果的干扰。

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